Алкеран (Мелфалан) 2мг, 25таб

Алкеран (Мелфалан) 2мг, 25таб

Алкеран (Мелфалан) 2мг, 25таб від компанії iMedis - фото 1
2 000 ₴
В наявності

Доставка

 Нова ПоштаЗа тарифами перевізника
Детальніше про доставку

Оплата

 Післяплата

Зверніть увагу!

Самолікування шкодить вашому здоров'ю. Перед покупкою препарату проконсультуйтеся з лікарем.

Інструкція (опис препарату), розміщена на даній сторінці, має інформаційний характер і призначена виключно для ознайомлювальних цілей.Лише лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Зовнішній вигляд товару може відрізнятись від його зображення.

Компанія «iMedis» не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли внаслідок використання інформації, розміщеної на сайті.

Опис

фармакодинамика. Мелфалан является бифункциональным алкилирующим антинеопластическим соединением с некоторыми иммуносупрессивными свойствами. Образование промежуточных соединений углерода из каждой из двух бис-2-хлорэтильных групп обеспечивает алкилирование путем ковалентного связывания с 7-азотом гуанина в ДНК, перекрестное связывание двух цепей молекулы ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток. Фармакокинетика. Алкеран™, таблетки. Абсорбция. Абсорбция перорального мелфалана сильно отличается по времени первого появления препарата в плазме крови и достижению его Cmax в плазме крови. По данным исследований, средняя абсолютная биодоступность мелфалана составляет 56-85%. С целью предупреждения вариабельности всасывания, связанной с миелоаблативным лечением, можно вводить мелфалан в/в. В ходе исследования с участием 18 пациентов, получавших мелфалан перорально в дозе 0,2—0,25 мг/кг массы тела, Cmax в плазме крови (в диапазоне от 87 до 350 нг/мл) достигалась в течение 0,5-2 ч. Прием таблеток Алкеран™ непосредственно после еды увеличивает время достижения Cmax препарата в плазме крови и уменьшает AUC на 39-54%. Распределение. Малфалан минимально проникает сквозь ГЭБ. Было получено несколько образцов цереброспинальной жидкости с количеством препарата, которое не поддавалось измерению. Низкая концентрация в ликворе (~10% от уровня в плазме крови) наблюдалась в одном клиническом исследовании при лечении детей высокими дозами препарата. Выведение. У 13 пациентов, получавших перорально мелфалан в дозе 0,6 мг/кг массы тела, средний конечный T½ препарата из плазмы крови составлял 90±57 мин. 11% препарата выделилось с мочой через 24 ч. У 18 пациентов, получавших перорально мелфалан в дозе 0,2-0,25 мг/кг массы тела, средний T½ составлял 1,12±0,15 ч. Алкеран™, порошок для приготовления р-ра для инъекций. Абсорбция. Абсорбция перорального мелфалана сильно отличается по времени первого появления препарата в плазме крови и достижению его Cmax в плазме крови. В исследованиях абсолютной биодоступности мелфалана средняя абсолютная биодоступность составила 56-85%. Для предупреждения вариабельности всасывания, связанной с миелоаблативным лечением, можно вводить мелфалан в/в. Распределение. Мелфалан умеренно связывается с белками плазмы крови в пределах от 69 до 78%. Связывание с белками крови носит линейный характер в пределах плазменных концентраций препарата при применении стандартных доз лечения, при высокодозовой терапии уровень связывания с белками становится зависимым от концентрации. Основным белком связывания является альбумин сыворотки крови, с которым связывается около 55-60% от общего количества препарата, 20% препарата связывается с α1-ацидоглюкопротеином. Дополнительно, по данным исследований, было обнаружено наличие необратимого компонента, связанного с реакцией алкилирования с белками плазмы крови. После проведения 2-минутной инфузии в дозе 5—23 мг/м2 поверхности тела (примерно 0,1—0,6 мг/кг массы тела) 10 пациентам с раком яичников или множественной миеломой средний объем распределения в равновесном и центральном компартментах составлял 29,1±13,6 л и 12,2±6,5 л соответственно. У 28 пациентов с различными злокачественными новообразованиями, получавших дозы от 70 до 200 мг/м2 поверхности тела путем 2-20-минутной инфузии, средние объемы распределения в равновесном состоянии и центральном компартменте составляли 40,2±18,3 л и 18,2±11,7 л соответственно. После выполнения гипертермической (39 °С) перфузии нижней конечности мелфаланом в дозе 1,75 мг/кг массы тела 11 пациентам со злокачественной меланомой на поздней стадии средние объемы распределения в равновесном состоянии и центральном компартменте составляли 2,87±0,8 л и 1,01±0,28 л соответственно. Малфалан минимально проникает через ГЭБ. Было получено несколько образцов цереброспинальной жидкости с количеством препарата, которое не поддавалось измерению. Низкая концентрация в ликворе (~10% от плазменной) наблюдалась в ходе одного клинического исследования при лечении детей высокими дозами препарата. Метаболизм. По данным исследований in vivo и in vitro основным механизмом полувыведения препарата из организма человека с большей вероятностью является спонтанная деградация препарата, а не ферментативный метаболизм. Выведение. У 13 больных, получавших перорально мелфалан в дозе 0,6 мг/кг массы тела, средний конечный T½ препарата из плазмы составлял 90±57 мин. 11% препарата выделялось с мочой через 24 ч. У 8 пациентов, получивших разовую болюсную дозу 0,5—0,6 мг/кг массы тела, композитный начальный и конечный T½ составляли 7,7±3,3 мин и 108±20,8 мин соответственно. После введения р-ра мелфалана в плазме пациентов были обнаружены моногидроксимелфалан и дигидроксимелфалан, Cmax которых были достигнуты примерно через 60 и 100 мин соответственно. Подобный T½ (126±6 мин) наблюдался при добавлении мелфалана в сыворотку пациентов in vitro (37 °C), что указывает на то, что основным механизмом полувыведения препарата из организма человека, вероятно, является спонтанный распад, а не ферментативный метаболизм. После проведения 2-минутной инфузии доз от 5 до 23 мг/м2 поверхности тела (примерно 0,1—0,6 мг/кг массы тела) 10 пациентам с раком яичников или множественной миеломой объединенные начальный и конечный T½. составляли 8,1±6,6 мин и 76,9±40,7 мин соответственно. Средний клиренс составил 342,7±96,8 мл/мин. У 15 детей и 11 взрослых, которым вводили высокие дозы мелфалана в/в (140 мг/м2 поверхности тела) на фоне форсированного диуреза, средний начальный и конечный T½ составляли 6,5±3,6 мин и 41,4±16,5 мин. соответственно. У 28 пациентов с различными злокачественными новообразованиями, получавших дозы от 70 до 200 мг/м2 поверхности тела в виде 2-20-минутной инфузии, было отмечено, что средний начальный и конечный T½ находились в пределах 8,8±6,6 мин и 73,1±45,9 мин соответственно. Средний клиренс составил 564,6±159,1 мл/мин. После проведения гипертермической (39 °С) перфузии нижней конечности с применением дозы 1,75 мг/кг массы тела 11 пациентам со злокачественной меланомой на поздней стадии средний начальный и конечный T½ составляли 3,6±1,5 мин и 46,5±17,2 мин соответственно. Средний клиренс — 55,0±9,4 мл/мин. Особые группы пациентов Почечная недостаточность. Клиренс мелфалана может уменьшаться у больных с почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Пациенты пожилого возраста. Корреляция между возрастом пациента и клиренсом или конечным T½ мелфалана отсутствует (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Показания Алкеран — множественная миелома; — поздние стадии аденокарциномы яичников; — карцинома молочной железы: мелфалан отдельно или в комбинации с другими препаратами оказывает значительный терапевтический эффект у пациентов на поздних стадиях рака молочной железы; — истинная полицитемия. Применение Алкеран Алкеран™ — цитотоксический препарат, который относится к алкилирующим соединениям, который должен назначать врачи с опытом лечения злокачественных заболеваний этой группой лекарственных средств. Поскольку Алкеран™ оказывает миелосупрессивное действие, необходимо достаточно часто контролировать картину крови и в случае необходимости снижать дозу или прекращать терапию. Абсорбция Алкеран™ при пероральном применении непостоянна. Может возникнуть необходимость постепенного увеличения дозы до появления признаков миелосупрессии, чтобы обеспечить достижение терапевтических уровней. Тромбоэмболические явления. Применение мелфалана в сочетании с леналидомидом и преднизоном или талидомидом и преднизоном или дексаметазоном связано с повышенным риском венозной тромбоэмболии (преимущественно тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Профилактику тромбозов следует проводить в течение по меньшей мере первых 5 месяцев лечения, особенно пациентам с наличием дополнительных факторов риска тромбоза. Принимать решение о проведении антитромботических профилактических мер следует после тщательной оценки имеющихся факторов риска конкретного пациента (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Характеристики

Код товару
A1c4r
Виробник
Aspen Pharma
Країна виробництва
Ірландія
Тип
містять мінеральні речовини
Походження
мінеральне
Термін придатності
24 міс