Xeljanz 5 мг. Тофацитиниб. Ксельянз

Xeljanz 5 мг. Тофацитиниб. Ксельянз

Xeljanz 5 мг. Тофацитиниб. Ксельянз ##от компании## iMedis - ##фото## 1
11 500 ₴
В наличии

Доставка

Возможность доставки наложенным платежом уточняйте
Новая Почта
Курьерская служба
Подробнее о доставке

Оплата

Наложенный платеж
Оплата на карту «ПриватБанк»

Обратите внимание!

Самолечение вредит вашему здоровью. Перед покупкой препарата проконсультируйтесь с врачом.

Инструкция (описание препарата), размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Внешний вид товара может отличаться от его изображения.

Компания «iMedis» не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте.

Описание

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой Pfizer с одной стороны и JKI 5 – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные иммуносупрессанты. Код ATX L04A A29.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм деяния.

Тофацитиниб – ингибитор янус-киназы. Янус-киназы – это внутриклеточные ферменты, передающие сигналы, возникающие при взаимодействиях цитокина или рецептора фактора роста на клеточной мембране, для воздействия на клеточные процессы кроветворения и работу клеток иммунной системы. Для прохождения сигнала янус-киназы фосфорилируют и активируют сигнальные трансдукторы и активаторы транскрипции (СТАТы), которые модулируют внутриклеточную активность, включая экспрессию генов. Тофацитиниб модулирует путь прохождения сигнала, начиная с янус-киназ, и предотвращает фосфориляцию и активацию сигнальных трансдукторов и активаторов транскрипции. Ферменты янус-киназы передают сигнал цитокина через пары янус-киназ (например, JAK1/JAK3, JAK1/JAK2, JAK1/TyK2, JAK2/JAK2). Тофацитиниб in vitroингибирует активность комбинаций JAK1/JAK2, JAK1/JAK3 и JAK2/JAK2, при этом значение концентрации полумаксимального ингибирования составляет 406, 56 и 1377 нМ соответственно. Однако значение или влияние определенных комбинаций янус-киназа на терапевтическую эффективность неизвестно.

Фармакодинамические эффекты.

Лечение препаратом Ксельянз сопровождалось дозозависимым снижением циркулирующих природных киллеров CD16/56+; расчетное максимальное снижение достигается примерно через 8-10 недель после начала терапии. В общем, такие изменения исчезают через 2-6 недель после прекращения терапии. Лечение препаратом Ксельянз сопровождалось дозозависимым увеличением количества B-лимфоцитов. Изменения количества T-лимфоцитов и подгрупп T-лимфоцитов (CD3+, CD4+ и CD8+) были незначительными и непостоянными. Клиническое значение этих изменений неизвестно.

Общий уровень иммуноглобулинов IgG, IgM и IgA в сыворотке крови пациентов с ревматоидным артритом после 6 месяцев применения тофацитиниба был ниже, чем в группе плацебо; однако, эти изменения были незначительными и не зависели от дозы.

После лечения Ксельянзом у пациентов с ревматоидным артритом наблюдалось быстрое снижение уровня C-реактивного белка в сыворотке, которое сохранялось на протяжении всего лечения. Изменения уровня C-реактивного белка, которые отмечались в течение лечения Ксельянзом, не исчезали полностью в течение 2 недель после отмены препарата, что свидетельствует о более длительной фармакодинамической активности по сравнению с периодом полувыведения.

Фармакокинетика.

После перорального применения лекарственного средства Ксельянз пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 0,5-1 ч, период полувыведения составляет примерно 3 ч, а повышение системной экспозиции пропорционально дозе в пределах терапевтических доз. Равновесные концентрации достигаются в течение 24-48 часов с незначительным накоплением после применения дважды в день.

Фармакокинетические параметры препарата Ксельянз

Абсорбция.

Абсолютная биодоступность тофацитиниба при пероральном применении составляет 74%. Применение лекарственного средства Ксельянз с приемом жирной пищи не влияет на AUC, однако снижает C max на 32%. Во время клинических исследований Ксельянз применяли независимо от еды.

Распределение.

После внутривенного применения объем распределения составляет 87 л. Около 40% тофацитиниба связывается с белками. Тофацитиниб связывается преимущественно с альбумином и, вероятно, не связывается с α1-кислым гликопротеином. Тофацитиниб одинаково распределяется между эритроцитами и плазмой.

Метаболизм и выделение.

Клиренс тофацитиниба примерно на 70% происходит путем метаболизма в печени и на 30% путем выделения почками в виде неизмененного соединения. Метаболизм тофацитиниба осуществляется преимущественно CYP3A4 с участием CYP2C19. В исследовании тофацитиниба, меченного радиоактивным изотопом, у людей более 65% общей циркулирующей радиоактивности приходилось на неизмененный тофацитин, а остальные 35% - на 8 метаболитов, общая радиоактивность каждого из которых составляла менее 8%. Фармакологическая активность связана с неметаболизированным тофацитинибом.

Фармакокинетика в разных группах пациентов.

Фармакокинетический анализ в разных группах пациентов указывает на аналогичность фармакокинетических характеристик у пациентов с ревматоидным артритом, псориатическим артритом и язвенным колитом. У пациентов с этими болезнями в целом был такой же коэффициент вариации (%) показателя AUC тофацитиниба, который колебался в пределах 22-34%.

Показания

  • Лечение взрослых пациентов с ревматоидным артритом, характеризующееся средней и тяжелой степенью активности, при наличии непереносимости или недостаточного ответа на метотрексат.
  • Лечение активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита (ЮИА) у взрослых и пациентов младенческого возраста с массой тела более 40 кг.

Не следует одновременно применять с биологическими базисными противоревматическими препаратами или сильными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн и циклоспорин.

Противопоказания

Тяжелые инфекции.

Не применять вакцинацию живыми вакцинами при лечении препаратом.

Активный туберкулез.

Гепатит В и/или С (наличие серологических маркеров вирусного гепатита В и С).

Абсолютное количество нейтрофилов < 500/мм 3 , абсолютное количество лимфоцитов < 500/мм 3 , уровень гемоглобина ниже 80 г/л.

Беременность (безопасность и эффективность препарата не исследовались).

Период кормления грудью (безопасность и эффективность препарата не исследовались).

Особенности применения

Тяжелые инфекции.

Сообщалось о возникновении тяжелых, иногда летальных, инфекций, вызванных бактериальными, микобактериальными, инвазивными грибковыми и вирусными патогенами, а также другими условно-патогенными микроорганизмами у пациентов, применявших Ксельянз. Во время применения лекарственного средства Ксельянз чаще сообщалось о таких тяжелых инфекциях, как пневмония, целлюлит, опоясывающий лишай, инфекция мочевыводящих путей, дивертикулит и аппендицит. При применении препарата Ксельянз были отмечены случаи развития таких оппортунистических инфекций: туберкулез и другие микобактериальные инфекции, криптококкоз, гистоплазмоз, кандидоз пищевода, пневмоцитоз, мультидерматомный опоясывающий лишай, цитомегаловирусная инфекция, вирусная инфекция. У некоторых пациентов, часто при сопутствующем применении иммунодепрессантов,

Также могут возникать другие тяжелые инфекции, о которых не сообщалось в клинических исследованиях (например, кокцидиоидомикоз).

Побочные эффекты

В разделе «Особенности применения» настоящей инструкции описаны следующие клинически значимые побочные реакции:

  • тяжелые инфекции;
  • смертность;
  • злокачественные новообразования и лимфопролиферативные нарушения;
  • тромбоз;
  • перфорации желудочно-кишечного тракта;
  • повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
  • отличия от нормы результатов лабораторных анализов.

Поскольку клинические исследования проводятся в очень сильно отличающихся частоту побочных реакций, наблюдавшихся в одном клиническом исследовании, невозможно напрямую сравнить с частотой в других клинических исследованиях, а следовательно, невозможно предусмотреть частоту побочных реакций в более широких популяциях пациентов при медицинском применении.

Нижеследующие данные получены в двух двойно слепых, контролируемых, многоцентровых исследованиях фазы 2 и в пяти двойно слепых, контролируемых, многоцентровых исследованиях фазы 3.

Опыт клинических исследований.

Наиболее частыми серьезными побочными реакциями были тяжелые инфекции (см. раздел «Особенности применения»).

Доля пациентов, прекративших лечение из-за развития любой побочной реакции в течение 0-3 месяцев применения препарата во время двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований, составляла 4% в группе применения тофацитиниба и 3% в группе плацебо.

Общие инфекции.

Во время 7 контролируемых исследований в течение 0-3 месяцев применения препарата общая частота возникновения инфекций составляла 20% и 22% в группах, где применялись дозы по 5 мг 2 раза в день и по 10 мг 2 раза в день соответственно, а также 18% в группе плацебо. .

 

Характеристики

Производитель
Pfizer
Страна производства
Германия
Тип
другое
Происхождение
минеральное
Срок хранения
36