Ко-амлесса. Go-Amlessa

Ко-амлесса. Go-Amlessa

Ко-амлесса. Go-Amlessa ##от компании## iMedis - ##фото## 1
150 ₴
В наличии

Доставка

Возможность доставки наложенным платежом уточняйте
Новая Почта
Курьерская служба
Подробнее о доставке

Оплата

Наложенный платеж
Оплата на карту «ПриватБанк»

Обратите внимание!

Самолечение вредит вашему здоровью. Перед покупкой препарата проконсультируйтесь с врачом.

Инструкция (описание препарата), размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Внешний вид товара может отличаться от его изображения.

Компания «iMedis» не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте.

Описание

Фармакологическая группа

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), другие комбинации. Периндоприл, индапамид и амлодипин. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ко-Амлесса - это комбинация трех антигипертензивных компонентов, механизм действия которых дополняет друг друга для контроля артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией. Периндоприла терт-бутиламин - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, индапамид - сульфонамидный диуретик, амлодипин - антагонист ионов кальция.

Фармакологическое действие препарата Ко-Амлесса обусловлена свойствами каждого из компонентов в отдельности. Кроме того, комбинация периндоприл/индапамид имеет аддитивное синергическое действие антигипертензивных эффектов двух компонентов.

Механизм действия

Периндоприл

Периндоприл - ингибитор АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (сосудосуживающую субстанцию), дополнительно стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников и распад брадикинина (вазодилататорной субстанции) до неактивных гептапептид. Вследствие ингибирования АПФ происходит: снижение секреции альдостерона; повышение активности ренина в плазме крови, тогда как альдостерон не оказывает негативного воздействия; уменьшение общего периферического сопротивления сосудов благодаря преобладающему влиянию на сосуды мышц и почек, при этом не наблюдается задержки воды и солей или рефлекторной тахикардии, даже в случае длительного лечения.

Периндоприл снижает артериальное давление также у пациентов с нормальным и низким уровнем ренина в плазме крови.

Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты неактивны.

Периндоприл уменьшает работу сердца путем: вазодилататорного воздействие на вены (возможно, из-за изменений в метаболизме простагландинов) - уменьшение предварительной нагрузки на сердце, снижение общего сопротивления периферических сосудов - уменьшение постнагрузки на сердце.

Исследования, проведенные с участием пациентов с сердечной недостаточностью, доказали, что применение периндоприла приводит к: снижению давления наполнения левого и правого желудочков; снижение общего сопротивления периферических сосудов; увеличение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса; увеличение регионального кровообращения в мышцах.

Кроме того, значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.

Индапамид

Индапамид является сульфонамидным производным веществом с индоловым кольцом, родственный фармакологически с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени - выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Этот механизм обеспечивает гипотензивное действие.

Амлодипин

Амлодипин является антагонистом ионов кальция, и блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Фармакодинамические эффекты

Периндоприл/индапамид

Комбинация периндоприла/индапамида снижает систолическое и диастолическое давление у пациентов любого возраста с артериальной гипертензией, находящихся как в положении лежа, так и стоя. Антигипертензивное действие препарата является дозозависимым. В ходе клинических исследований доказано, что одновременное назначение периндоприла и индапамида приводит гипотензивное действие синергического происхождения, является результатом отдельных эффектов составляющих препарата.

Периндоприл

Периндоприл эффективно снижает артериальное давление при артериальной гипертензии любой степени: легкой, умеренной и тяжелой. Снижение систолического и диастолического артериального давления наблюдается как в положении лежа, так и стоя. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется более суток. Периндоприл имеет высокий уровень окончательного блокирования ингибитора АПФ (примерно 80 %) через 24 часа после применения.

У пациентов, ответивших на лечение, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.

Прекращение терапии не сопровождается эффектом отмены.

Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность крупных артерий, корректирует гистоморфометрические изменения в резистентности артерий и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Вследствие добавления в случае необходимости тиазидного диуретика развивается дополнительный синергизм.

Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск возникновения гипокалиемии, которая может возникнуть при назначении диуретика в качестве монотерапии.

Индапамид

Антигипертензивное действие индапамида в качестве монотерапии длится 24 часа. Этот эффект проявляется в дозах, в которых диуретические свойства минимальны.

Антигипертензивное действие индапамида связана с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество побочных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, повышать дозу не рекомендуется.

Более того, как показано в ходе исследований разной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид: не влияет на метаболизм липидов (триглицеридов, липопротеидов низкой и высокой плотности) не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

Амлодипин

Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает проявления стенокардии, полностью не определен, но известно, что препарат способствует снижению общей ишемии нагрузки благодаря таким действиям:

  • амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку) поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;
  • амлодипин частично способствует расширению главных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда такая дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически выраженное снижение артериального давления в течение 24 часов как в положении лежа, так и стоя.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общий активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм ST-сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и уменьшает необходимость приема таблеток нитроглицерина.

С назначением амлодипина не связаны негативные метаболические проявления или изменения уровня липидов в плазме крови, поэтому его можно применять пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Клиническая эффективность и безопасность.

Исследований препарата Ко-Амлесса по заболеваемости и смертности не проводили.

Периндоприл

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II были исследованы в двух широкомасштабных рандомизированных контролируемых исследованиях [ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)].

ONTARGET - исследование с участием пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярные заболеванием в анамнезе или сахарным диабетом II типа, сопровождается признаками поражения органа-мишени. VA NEPHRON-D - исследование с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией.

Исследования не выявили значимого благоприятного влияния для пациентов с заболеваниями почек и/или сердечно-сосудистой системы и на летальность от них, тогда как по сравнению с монотерапией отмечался повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотонии. Учитывая сходство фармакодинамических свойств, эти результаты также применимы для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано больным с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (исследование алискирена при диабете II типа с использованием конечных точек сердечно-сосудистого заболевания (ССЗ) и заболевания почек) - исследование преимуществ лечения при добавлении алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II пациентов с сахарным диабетом II типа и/или хроническим заболеванием почек, ССЗ. Исследование было прекращено досрочно в связи с повышенным риском нежелательных последствий. Смертность от ССЗ, случаи возникновения инсульта, а также сообщения о нежелательных явлениях и серьезные осложнения (гиперкалиемия, артериальная гипотензия или нарушения функции почек) были частыми в группе, принимавшей алискирен по сравнению с группой плацебо.

Периндоприл/индапамид

PICXEL - мультицентровое рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование, в котором оценивали влияние комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка по сравнению с эналаприлом в монотерапии (по результатам эхокардиографии).

В ходе исследования PICXEL пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (с индексом массы левого желудочка> 120 г/м2 у мужчин и > 100 г/м2 у женщин) были рандомизированы на две группы: часть пациентов принимала 2 мг периндоприла тертбутиламина/0,625 мг индапамида, другие - 10 мг эналаприла 1 раз в сутки в течение года. Дозы были адаптированы в соответствии с показателями АД: дозу периндоприла тертбутиламина увеличивали до 8 мг, индапамид - до 2,5 мг эналаприла - до 40 мг 1 раз в сутки. Препараты в стартовой дозе продолжили принимать 34 % пациентов в группе периндоприла/индапамида (2 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида) и 20 % в группе эналаприла (10 мг).

В конце лечения индекс массы левого желудочка уменьшился достоверно большей степени у пациентов, получавших периндоприл/индапамид (-10,1 г/м2), чем в группе эналаприла (-1,1 г/м²). Разница между двумя группами составляла -8,3 (95 % доверительный интервал [ДИ] от -11,5 до -5,0, p <0,0001).

Лучший эффект по снижению индекса массы левого желудочка было достигнуто при приеме периндоприла/индапамида.

Артериальное давление более эффективно уменьшилось в группе периндоприла/индапамида: разница среднего снижения АД между двумя группами пациентов составила -5,8 мм рт. ст. (95 % ДИ от -7,9 до -3,7, p <0,0001) для САД и -2,3 мм рт. ст. (95 % ДИ от -3,6 до -0,9, p = 0,0004) для ГАО с преимуществом для пациентов из группы периндоприла/индапамида.

ADVANCE - международное мультицентровое рандомизированное исследование с бифакториальным (2 × 2) дизайном, направленное на определение преимуществ снижение артериального давления фиксированной комбинацией периндоприл/индапамид по сравнению с плацебо на фоне текущей стандартной терапии [вдвойне слепое сравнения (проспективное рандомизированное открытое исследование с определением слепым методом)] о влиянии на основные макро- и микрососудистые явления у пациентов с диабетом II типа. Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нелетального инфаркта миокарда, нелетальный инсульт) и микроваскулярных явлений (новые случаи или усиления нефропатии, ретинопатии). В исследование было включено 11 140 пациентов с диабетом II типа. Среди них 83 % пациентов имели артериальную гипертензию, 32 % и 10 % пациентов имели в анамнезе микро- и макроваскулярных заболевания соответственно, 27 % имели микроальбуминурию. Сопутствующая терапия включала препараты для снижения артериального давления (75 %), для снижения липидов (35 %, главным образом статины - 28 %), аспирин или другие антитромбоцитарные препараты (47 %).

Лечение в течение 4,3 года комбинацией периндоприл/индапамид способствовало достоверному снижению на 9 % относительного риска показателей первичной конечной точки (95 % доверительный интервал (ДИ) [0,828; 0,996], р = 0,041). Преимущества лечения периндоприлом/индапамидом по сравнению с группой плацебо были обусловлены: достоверным снижением относительного риска общей смертности на 14 % (95 % ДИ [0,75; 0,98], р = 0,025) достоверным снижением относительного риска кардиоваскулярной смертности на 18 % (95 % ДИ [0,68; 0,98], р = 0,027) достоверным снижением относительного риска всех почечных событий на 21 % (95 % ДИ [0,74; 0,86], р <0,001).

В подгруппе пациентов с артериальной гипертензией, принимавших периндоприл/индапамид отмечалось достоверное снижение относительного риска основных макро- и микрососудистых событий на 9 % (95 % ДИ [0,82; 1,00], р = 0,052) по сравнению с группой плацебо. В подгруппе среди пациентов, принимавших периндоприл/индапамид, по сравнению с группой плацебо также отмечалось: достоверное снижение относительного риска общей смертности на 16 % (95 % ДИ [0,73; 0,97], р = 0,019) достоверное снижение относительного риска кардиоваскулярной смертности на 20 % (95 % ДИ [0,66; 0,97], р = 0,023) достоверное снижение относительного риска всех почечных событий на 20 % (95 % ДИ [0,73; 0,87], р <0,001).

Преимущества лечения снижение артериального давления были независимыми от тех, которые наблюдали при интенсивном контроле глюкозы.

Амлодипин

Было проведено рандомизированное двойное слепое клиническое исследование по заболеваемости и смертности «Клиническое испытание для профилактики инфаркта миокарда с артериальным давлением и снижением липидов» (ALLHAT) для сравнения более новых методов лечения: амлодипина 2,5-10 мг/сутки (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла 10-40 мг/сутки (ингибитор АПФ) как терапию первой линии по сравнению с лечением тиазидным диуретиком хлороталидоном 12,5-25 мг/сутки при легкой и умеренной гипертонии.

В общем 33357 пациентов с гипертонической болезнью в возрасте от 55 лет рандомизировали и наблюдали в среднем в течение 4,9 года. Пациенты имели по крайней мере один дополнительный фактор риска ишемической болезни сердца, включая инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до включения в исследование) или подтвержденые другие атеросклеротические сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) (в целом 51,5 %), диабет 2 типа (36,1 %), холестерин ЛПВП <35 мг/дл или <0,906 ммоль/л (11,6 %), гипертрофия левого желудочка, диагностирована с помощью электрокардиограммы или эхокардиографии (20,9 %), курение (21,9 %).

Первичная конечная точка состояла из смертельной ишемической болезни сердца или нелетального инфаркта миокарда. Первичная конечная точка достоверно не отличалась между терапии на основе амлодипина и хлороталидона: относительный риск (ОР) 0,98, 95 % ДИ (0,90-1,07), р = 0,65. Среди вторичных конечных точек частота сердечной недостаточности (часть составного комбинированного сердечно-сосудистого показателя) была значительно выше в группе амлодипина по сравнению с группой хлороталидона (10,2 % против 7,7 %, ВР 1,38, 95 % ДИ [1,25] . -1,52], <0,001). Тем не менее, не было существенной разницы между амлодипином и хлороталидоном при лечении любой причине смерти ВР 0,96, 95 % ДИ [0,89 1,02], р = 0,20.

Применение детям

Нет данных по применению препарата Ко-Амлесса детям (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика.

Ко-Амлесса

Назначение периндоприла/индапамида и амлодипина в фиксированной комбинации не изменяет их фармакокинетических свойств по сравнению с применением монопрепаратов.

Периндоприл

После приема внутрь абсорбция периндоприла возникает быстро, а максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла составляет 1 часа. Поскольку прием пищи уменьшает преобразования в периндоприлата, следовательно биодоступность, периндоприл следует применять перорально в одной дозе утром перед приемом пищи.

Распределение

Объем распределения свободного периндоприла составляет примерно 0,2 л/кг. Связывания белков периндоприла с белками плазмы крови составляет 20 %, особенно с АПФ, но зависит от концентрации.

Метаболизм

Периндоприл является пролекарством. 27 % от общего количества периндоприла, который всосался превращается в активный метаболит периндоприлат. Кроме этого, образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов.

Выведение

Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, обуславливая стабильное состояние в течение 4 дней.

Линейность/нелинейность

Была продемонстрирована линейная взаимосвязь между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого возраста и пациентов с сердечной или почечной недостаточностью снижается выведение периндоприлата.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушении функции почек рекомендуется изменять дозу в зависимости от степени нарушения (клиренса креатинина).

Пациенты, которые подлежат диализу

Периндоприлат выводится из кровообращения путем диализа, его клиренс составляет 70 мл/мин.

Пациенты с циррозом печени

При циррозе печени изменяется кинетика периндоприла, при этом печеночный клиренс начальной молекулы уменьшается наполовину, однако количество образовавшегося периндоприлата не меняется, поэтому при этом заболевании дозу лекарственного средства можно не менять (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Характеристики

Производитель
KRKA
Страна производства
Словения
Тип
другое
Происхождение
минеральное
Срок хранения
24